Melanotan kukuni (Afamelanotide, NDP- -MSH; CAS 75921-69-6) melanogenez va MC1R signalizatsiyasi bo'yicha tadqiqotlar uchun mo'ljallangan -MSH ning sintetik analogidir. Peptid N-terminal atsetilatsiyasi va C{8}}terminal amidatsiyasiga ega boʻlib, norleysin (Nle) va D{9}}fenilalaninning asosiy oʻrinbosarlari bilan barqarorlikni oshiradi, bu esa uni in vitro tajribalar va hujayra yoki hayvonlar modellarida pigment yoʻlini oʻrganish uchun juda mos keladi.
Mahsulot qattiq fazali peptid sintezi (SPPS){0}} yoʻli bilan ishlab chiqariladi va xomashyo sifatida yoki sozlanishi mumkin boʻlgan liyofillangan flakonlar sifatida taqdim etiladi. So'rov bo'yicha biz qo'shimcha sinov xizmatlarini taqdim etamiz, jumladan, tozalik, peptid tarkibi, endotoksin va qoldiq erituvchilar. Xitoy{3}}melanotan ishlab chiqaruvchisi sifatida Medibridge Biotech ulgurji narxlar, flakonlarni moslashuvchan moslashtirish va inventarni jo'natishga tayyor-{5}}yopma buyurtmalarni qo'llab-quvvatlaydi.
Agar sizga so'nggi aktsiyalarimiz haqida yangilanish kerak bo'lsa yoki Xitoyda ishlab chiqarilgan xom ashyoni to'g'ridan-to'g'ri fabrikamizdan olishni istasangiz, batafsil ma'lumot uchun biz bilan bog'laning.
COA
|
|
||
|
Mahsulot nomi |
CAS raqami |
Partiya raqami |
|
Melanotan |
75921-69-6 |
MB2509101102 |
|
Ishlab chiqaruvchi sanasi |
Tahlil sanasi |
Quyidagi sanagacha foydalanilsin |
|
2025-09-10 |
2025-09-11 |
2027-09-09 |
|
Namuna miqdori bazasi |
Qadoqlash |
Sinov usuli |
|
50,42 so'm |
100GS/ SHILA |
HPLC |
|
Element |
Standart |
Natijalar |
|
Poklik |
98% dan katta yoki teng |
99.47% |
|
Peptid tahlili |
80% dan katta yoki teng |
89.80% |
|
Massa spektri |
1646.85 |
1646.85 |
|
Eruvchanlik |
Suvda eriydi |
Mos keladi |
|
Eritmaning tiniqligi va rangi |
Shaffof va rangsiz |
Mos keladi |
|
tuz |
<5.0% |
1.79% |
|
Suv |
7,0% dan kam yoki unga teng |
2.03% |
|
Qoldiq erituvchi: Metanol |
||
|
0,3% dan kam yoki teng |
0.0055% |
|
|
Asetonitril |
0,041% dan kam yoki unga teng |
0.031% |
|
Metilen xlorid |
0,06% dan kam yoki unga teng |
0.029% |
|
N,N-Dimetilformamid |
0,088% dan kam yoki unga teng |
N.D. |
|
Trietilamin |
0,032% dan kam yoki unga teng |
N.D. |
|
Tert{0}}butilmetil efir |
0,5% dan kam yoki teng |
0.216% |
|
Endotoksin |
0,5 EU/mg dan kam yoki unga teng |
Mos keladi |
|
Mikrob chegarasi |
Umumiy aerob bakteriyalar<100 CFU/g Jami xamirturush va mog'or<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Saqlash |
Qorong'i va salqin quruq joyda saqlang (-20 dan 8 darajagacha) |
|
|
Xulosa |
Partiya IN-HOUSE standartiga mos keladi |
|
|
|
||
Mahsulotlar tavsifi
|
Shakl |
Buyurtma namunasi |
Spetsifikatsiya |
|
Xom kukun |
1 g |
Tozalik NLT 99% |
|
Flakonlar |
10 flakon |
3ml/5ml/7ml/15ml flakonlar va boshqalar. |
Adabiyot surati
Afamelanotid (Melanotan-1) bo'yicha tadqiqotlar cAMP-MITF faollashuvi,-TYR/TRP1/DCTni yuqoriga ko'taruvchi va eumelaninga moyillik bilan selektiv MC1R agonizmini ta'kidlaydi. Barcha modellarda pigmentatsiya fotohimoya signallari, jumladan, ultrabinafsha nurlanishi{6}}tasirlangan DNK-zarar belgilarining kamayishi bilan kuzatiladi. Klinik jihatdan EPPda nurga chidamliligini oshirish va bemorning xabar bergan natijalarini yaxshilash uchun implant formulasi- ishlatilgan; Tolerantlik asosan dermatologik/GI hisoblanadi va dozalash bilan boshqariladi. Hozirgi tadqiqot markazlari mexanizm, fotobiologiya, oksidlanish-stress o'zaro bog'liqlik va repigmentatsiya paradigmalari bo'yicha.
Ilmiy vizualizatsiya
Melanotan kukuni qanday dozada ishlaydi?
Melanotan-1 melanotsitlar ustida "boshlash signali" kabi ishlaydi: u MC1R ni ishga solib, quyosh nuri ostida yukni taqsimlaganda teri rangini chuqurlashtiradigan va tekislaydigan{6}}mayda "soyabonlar" hosil qilish va yetkazib berish uchun hujayralarni harakatga keltiradi. MT-1 bilan pigmentatsiya pastroq UV nurlari bilan rivojlanishi mumkin va ochiq joylarda tezlashadi. EPPda implant qo'shilgan melanin va antioksidant, DNKning shikastlanishiga qarshi ta'sir va yallig'lanishga qarshi ta'sirlar tufayli{8}}bepul yorug'lik vaqtini va hayot sifatini oshirdi.
PK sirkadiyalik ritmi
Afamelanotid, MC1R agonisti, odatda, dastgoh modellarida-yuksalish, keyin-pasaydi. Qabul qilingandan so'ng, tarqatish va tozalash o'z o'rniga ega bo'lganligi sababli, daraja pasaygunga qadar erta cho'qqiga ko'tariladi. Quyidagi sxema etti-kunlik eksperiment siklining eskizini ko‘rsatadi va bitta{6}}doza va boshqariladigan{7}}bosib chiqarish dizaynlari farqlanadi: birinchisi eng yuqori cho‘qqilarga erta chiqadi va past darajaga tushadi; ikkinchisi pastga tushishdan oldin kengroq platoga quradi. Aniq vaqtlar turlarga, matritsaga (plazma/to'qimalarga), doza va vositaga, tahlil sezgirligiga va formulaga qarab farqlanadi.
Rivojlanayotgan tadqiqot yo'nalishlari
Vitiligo repigmentatsiyasini tekshirish
Afamelanotid hozirda tor diapazonli UVBga-qo'shimcha sifatida-vitiligoda sinovdan o'tkazilmoqda. G'oya oddiy: MT-1 melanotsitlarni "birinchi darajaga qo'yadi", NB{6}}UVB esa faollashuv signalini beradi, shuning uchun repigmentatsiya tezroq boshlanib, yorug'likdan ko'ra uzoqroqqa tarqalishi mumkin. Kichik tadqiqotlar tezroq{7}}ayniqsa, terining toʻqroq ohanglarida-katta, koʻp{9}}mintaqadagi III bosqich dasturi tezroq, kengroq yutuqlarni taklif qilganidan soʻng, T-VASI kabi natijalardan foydalangan holda NB{10}}UVB monoterapiyasi kombinatsiyasini solishtirish boshlandi. Xavfsizlik oldingi ishda (asosan dermatologik/GI) boshqarilishi mumkin edi. Ushbu sinovlar peptid + yorug'lik yondashuvi muntazam parvarishlash sharoitida butun tanani yanada mustahkamroq repigmentatsiya qila oladimi yoki yo'qligini ko'rsatadi.
Ko'p-Maqsadli vazn-Boshqaruv tadqiqotlari
CLINUVEL tomonidan chop etilgan 2023 CUV156 klinik tadqiqotida tadqiqotchilar XP-C bemorlarida afamelanotidning UV{2}}induktsiyali DNK shikastlanishiga ta'sirini baholadilar. DNKni tiklash mexanizmlari buzilganligi sababli, XP bilan kasallangan odamlar quyosh ta'siridan keyin teri saratoniga juda zaifdir. Ushbu tadqiqot terining shikastlanishini baholashga va afamelanotidning DNK ta'mirlash belgilarining ifodasini kuchaytirishi mumkinligiga qaratilgan.
Topilmalar shuni ko'rsatdiki, afamelanotid -H2AX va CPD kabi UV{0}}bilan bog'liq DNK shikastlanish belgilarini sezilarli darajada kamaytirdi va ba'zi bemorlarda tuzatish signallarini oshirdi. 10 kunlik davolanish davrida jiddiy noxush hodisalar qayd etilmagan va terining ko'rinadigan shikastlanishi sezilarli darajada kamaydi. Ushbu natijalar afamelanotid MC1R yo'llarini faollashtirishi mumkinligini ko'rsatadi, bu bilvosita DNKni tiklash va hujayra himoyasini qo'llab-quvvatlaydi.
Britaniya dermatologlar assotsiatsiyasi ekspertlarining fikricha, afamelanotid XP-C bemorlarida DNKni tiklash va terining chidamliligini yaxshilash uchun modelni taklif etadi.
TSS
Savol: Melanotan-1ni qanday qabul qilasiz?
Javob: Klinik jihatdan: bir martalik ishlatiladigan 16 mg biologik parchalanadigan implant o‘qitilgan xodimlar tomonidan yon suyagi yonbosh suyagi yaqiniga teri ostiga kiritiladi, odatda har 2 oyda bir marta yorqinroq mavsumlarda EPP uchun.
O'z-o'zidan in'ektsiya qilmang yoki onlayn "ko'nchilik" mahsulotlarini ishlatmang; klinisyen tomonidan tavsiya etilgan standart quyoshdan himoya qilishni davom eting.
Savol: Melanotan-1 ning yarimparchalanish davri qanday?
Javob: Peptidning plazmadagi yarimparchalanish davri qisqa (taxminan ~1 soat), lekin implant bir necha kun davomida uzluksiz ajralib chiqishni ta'minlaydi; melanin induktsiyasi va klinik ta'siri ko'pincha bir necha hafta davom etadi.
Savol: Melanotan birinchi marta qachon ishlatilgan?
Javob: Konsepsiya va sintez 1980-yillarda paydo bo‘lgan; Ilk insoniy tadqiqotlar 1990-yillarda paydo bo'lgan. MT-1 EPP (avval Yevropa Ittifoqi, keyinroq AQSH) uchun tartibga soluvchi tasdiqlarni oldi.
Savol: Nima uchun "Melanotan" FDA tomonidan bronzlash uchun ruxsat berilmagan?
Javob: Kosmetik bronzlashda tasdiqlangan xavf-foyda profili va xavfsizlik/sifat ma'lumotlari yo'qligi sababli. Faqat MT‑1 (EPP) va MT‑2 (HSDD) tasdiqlangan ko'rsatkichlardir; Ko'nchilik uchun sotiladigan "melanotan" tasdiqlanmagan va xavfli bo'lib qolmoqda.
Savol: Melanotan‑1 va Melanotan‑2 o'rtasidagi farq nima?
Javob: MT‑1 (afamelanotid) eumelaninni rag'batlantirish uchun birinchi navbatda melanotsitlardagi MC1R ni maqsad qilib oladi; MT‑2 (bremelanotid) kamroq selektiv (MC1/3/4/5), ko'proq markaziy effektlarga ega.
|
Xususiyat |
MT-1 (Afamelanotid) |
MT-2 (Bremelanotid) |
|
Retseptor profili |
Asosan MC1R |
MC1/3/4/5 (ayniqsa MC4R) |
|
Tasdiqlangan foydalanish |
EPP: og'riqsiz yorug'lik vaqtini oshiring |
HSDD (premenopozal ayollar) |
|
Dozalash shakli |
16 mg SC implanti (HCP tomonidan) |
1,75 mg SC in'ektsiya PRN |
|
Umumiy AE |
Ko'ngil aynish, charchoq, implantatsiya joyidagi reaktsiyalar, giperpigmentatsiya / nevusning qorayishi |
Ko'ngil aynishi, qizarish, qusish, qon bosimining vaqtincha o'zgarishi, bosh og'rig'i |
Melanotan yaratilganmi?
Sintetik melanokortin analoglari 1980-yillarda Arizona universiteti tadqiqotchilari (xususan, Viktor Xrubi, Mak Xedli va uning hamkasblari) tomonidan ishlab chiqilgan bo'lib, bu MT-1 va keyinchalik MT-2 ga olib keldi.
Melanotan kukuniHozirgi vaqtda laboratoriya sharoitida pigmentatsiya tadqiqotlari, fotoproteksiya modellari va repigmentatsiya tadqiqotlari (masalan, vitiligo) bo'yicha kuchli istiqbollarni ko'rsatmoqda. Agar siz uzoq muddatli va barqaror hamkorlikni yoʻlga qoʻyishni maqsad qilgan-yuqori sifatli peptid ishlab chiqaruvchisini qidirsangiz, biz bilan bogʻlaning: hi@medibridgeapi.com.
Issiq teglar: melanotan kukuni, Xitoy melanotan kukuni ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari, zavodi
