Kamptotesin ekstrakti kukuni(CPT) pirrolokinolin sitotoksik alkaloiddir. Bu paklitakseldan tashqari eng ko'p o'rganilgan tabiiy hujayralarga qarshi{1}}patologik preparatlardan biridir. U Camptotheca acuminata Davidia o'simligining mevalari yoki ildizlarida mavjud. Camptotheca acuminata ildiz qobig'i issiqlikni tozalash va detoksifikatsiya qilish, tugunlarni tarqatish va shishishni kamaytirish ta'siriga ega. Meva qon aylanishini faollashtirish va qonning turg'unligini olib tashlash ta'siriga ega. Ko'pincha toshbaqa kasalligi, yaralar va boshqa alomatlarni davolash uchun ishlatiladi.
CPT dastlabki klinik sinovlarda{0}}katta kasalliklarga qarshi muhim xususiyatlarga, past eruvchanlikka va yuqori darajadagi nojo'ya dori reaktsiyalariga ega. Dorivor kimyogarlar, o'z navbatida, bu xususiyatlardan foydalanib, ularning foydali ta'sirini oshirish uchun turli xil sintetik CPTlar va turli hosilalarni ishlab chiqdilar. Hozirgi vaqtda bu topoizomeraz I ga ta'sir qiluvchi yagona dori bo'lib, u CPTga yana e'tiborni tortdi. Turli xil CPT hosilalari ishlab chiqilgan va qo'llanilgan, masalan, gidroksi CPT, topotekan, irinotekan va boshqalar.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. turli manba va formulalar ehtiyojlari uchun o'simlik ekstraktlari, ozuqaviy ingredientlar va maxsus spetsifikatsiya mahsulotlarini etkazib beradi. Biz barqaror ta'minotni, muntazam spetsifikatsiyani moslashtirishni va ingredientlarga-asoslangan mahsulotni ishlab chiqish uchun moslashuvchan qadoqlash xizmatini qo'llab-quvvatlaymiz.
COA
|
|
||
|
Mahsulot nomi |
CAS raqami |
Partiya raqami |
|
Kamptotesin ekstrakti kukuni |
7689-03-4 |
MB2604151254 |
|
Ishlab chiqaruvchi sanasi |
Tahlil sanasi |
Quyidagi sanagacha foydalanilsin |
|
2026/4/15 |
2026/4/16 |
2028/4/15 |
|
Namuna miqdori Baza |
Qadoqlash |
Sinov usuli |
|
100KGS |
25KG / baraban |
HPLC |
|
|
||
|
Element |
Standart |
Natijalar |
|
Tashqi ko'rinish |
Och sariq kristall kukun |
Mos keladi |
|
Erish nuqtasi |
Taxminan 205 daraja |
206,4 daraja ~ 206,7 daraja |
|
Identifikatsiya |
Talablarga javob bering |
Mos keladi |
|
Eritmaning ko'rinishi |
Aniq, Y7 dan kuchliroq emas |
Mos keladi |
|
PH |
2.4~3.0 |
2.60 |
|
Quritishda yo'qotish |
0,5% dan kam yoki unga teng |
0.04% |
|
Sulfatlangan kul |
0,1% dan kam yoki unga teng |
0.01% |
|
Umumiy og'ir metallar |
10 ppm dan kam yoki unga teng |
<10 ppm |
|
Arsenik |
3 ppm dan kam yoki unga teng |
Mos keladi |
|
Qo'rg'oshin |
3 ppm dan kam yoki unga teng |
Mos keladi |
|
Tegishli moddalar |
0,25% dan kam yoki unga teng |
Mos keladi |
|
Tahlil |
99.0%~101.0% |
99.8% |
|
Jami plastinka soni |
1000cfu/g dan kam yoki unga teng |
Mos keladi |
|
Xamirturush va mog'or |
100cfu/g dan kam yoki unga teng |
Mos keladi |
|
E. Coil |
Salbiy |
Salbiy |
|
Salmonellalar |
Salbiy |
Salbiy |
|
Xulosa |
Partiya IN-HOUSE standartiga mos keladi |
|
|
|
||
Farmakologiya va ta'sir mexanizmi
Topoizomeraz I (Topo I) ning o'ziga xos maqsadi
Mexanizm: Kamptotesin birinchi ma'lum bo'lgan o'ziga xos topoizomeraz I (Topo I) inhibitoridir. DNK replikatsiyasi va transkripsiyasi paytida Topo I superkoillanish kuchlanishini yumshatish uchun bir{1}}torli DNKni parchalash va qayta qo'shish uchun javobgardir. Kamptotesin “Topo I-DNK kompleksi bilan maxsus bog‘lanib, DNK zanjirlarining qayta- bog‘lanishiga to‘sqinlik qiluvchi barqaror kovalent uchlamchi kompleks hosil qiladi.
Sitotoksik mexanizm: replikatsiya yoki transkripsiya mexanizmlari ushbu uchlamchi kompleks bilan to'qnashganda, u qaytarilmas DNKning qo'sh zanjir uzilishlarini (DSB) ishga tushiradi, apoptotik signalizatsiya yo'llarini (masalan, p53) faollashtiradi va S-faza o'simta hujayralarida dasturlashtirilgan hujayra o'limini keltirib chiqaradi.
Asosiy farmakofora va pH-bog'liq muvozanat
Kamptotesin molekulasida muhim E-halqali lakton tuzilishi mavjud.
pH-Oʻzaro bogʻliqlik: Fiziologik sharoitda (pH 7.4) ochiq{2}}halqali karboksilat shakli va yopiq-halqali lakton shakli dinamik muvozanatda mavjud. Faqat yopiq halqali lakton shakli o'simtaga qarshi-faoliyatga ega. Ochiq{8}}halqali karboksilat shakli oʻsimtaga qarshi taʼsirga ega emas va inson zardobidagi albuminiga (HSA) yuqori darajada yaqinlik bilan bogʻlanadi, bu esa gemorragik sistit va miyelosupressiya kabi jiddiy toksik yon taʼsirga olib keladi.
Fitokimyo va ekstraktsiya jarayoni
Botanika manbalari va ekstraktsiyasi
Manbalar: asosan mevalardan (Fructus Camptothecae), ildiz qobig'idan yoki Camptotheca acuminata daraxt po'stlog'idan olinadi.
Ekstraksiya jarayoni: An'anaviy usullar yuvish uchun organik erituvchilardan (masalan, xloroform, etanol yoki metanol) foydalanadi, keyin ekstraktsiya, rangsizlantirish, qayta kristallanish yoki tozalash uchun ustun xromatografiyasi.
Sintetik biologiya va yashil ishlab chiqarish (kelajakdagi yoʻnalishlar)
Tabiiy o'simlik resurslarining cheklanishini bartaraf etish uchun sintetik biologlar kamptotesinning monoterpen indol alkaloidi (MIA) biosintetik yo'lini aniqlamoqdalar, bu esa xamirturush yoki tamaki kabi xossalarda geterologik biosintetik platformalarni (hujayra fabrikalari) qurishga imkon beradi, bu esa kamsofdan oldingi materiallarni barqaror va ekologik toza{0} ishlab chiqarish imkonini beradi.
Tibbiy kimyo va strukturaviy o'zgarishlar
Tabiiy kamptotesinning suvda eruvchanligi (kam eruvchan kukun), past plazma barqarorligi (barqaror lakton halqasi) va yuqori tizimli toksiklik- kabi tabiiy kamptotesinning oʻziga xos kamchiliklari tufayli{1}}kamptotesin yadrosiga (CPT) asoslangan strukturaviy modifikatsiyalar kimyoviy tibbiyotning darslik namunasiga aylandi.
- Yarim-Sintetik suv-eriydigan hosilalar:
Topotekan: C-9 pozitsiyasida suv-eruvchan yon zanjir (-CH_2-N(CH_3)_2) va C-10 holatida -OH guruhi kiritilib, suvda eruvchanligi va biologik mavjudligi sezilarli darajada yaxshilanadi; kichik hujayrali o'pka saratoni va tuxumdon saratoni uchun klinik qo'llaniladi.
Irinotekan (CPT-11): C-10 da suvda eruvchan dipiperidino yon zanjiri bilan modifikatsiyalangan, karboksilesteraza parchalanishi orqali in vivo jonli faol SN-38 metabolitini chiqaradigan oldingi dori sifatida ishlaydi; Bu yo'g'on ichak saratoni uchun birinchi darajali davolash sifatida xizmat qiladi.
- Strukturaviy o'zgartirish strategiyalari:
A/B halqasining modifikatsiyalari: C-9, C-10 yoki C-11 da elektron{0}}tortib oluvchi yoki elektron beruvchi-guruhlar bilan almashtirishlar Topo I bilan bogʻlanishni sezilarli darajada oʻzgartirishi va lakton halqasining barqarorligini oshirishi mumkin.
E-Ring himoyasi: lakton halqasining ochilishi va plazmadagi inaktivatsiyasining oldini olish, preparatni loyihalash (masalan, esterifikatsiya) yoki 20-pozitsiyali gidroksil guruhini himoya qilish.
Formulyatsiya va yangi dori vositalarini yetkazib berish tizimlari (DDS)
Ekstraksiya qilingan tabiiy kamptotesin xom kukuni och sariqdan och sariq ranggacha bo'lgan kristall kukun sifatida paydo bo'lib, yangi nanotashuvchilarni ishlab chiqish uchun ideal asosiy tarkibiy qism bo'lib xizmat qiladi.
- Nanotashuvchining inkapsulyatsiyasi va jismoniy himoyasi
Liposomalar va polimerik mitsellalar: Nanotashuvchilarning hidrofobik yadrosidagi yuqori darajada hidrofobik kamptotesinni kapsulalash uni plazma muhitidan ajratib, lakton halqasini ishqoriy gidroliz/halqa ochilishidan himoya qiladi va uning yarim-in vivo jonli aylanish muddatini uzaytiradi.
- Maqsadli va aniq yetkazib berish
Antikor-Dori konjugatlari (ADC): TROP-2 ga qaratilgan Sacituzumab Govitecan (SG) kabi, bu yerda toksik foydali yuk kamptotesin hosilasi SN-38 hisoblanadi.
Nanopreparatlar va oʻz-oʻzidan yigʻiladigan materiallar: Polimer kimyosi kamptotesinni stimulyator{1}}reaktiv bogʻlanishlar (masalan, disulfid yoki kislotaga-sezgir bogʻlanishlar) orqali kovalent bogʻlash uchun ishlatiladi.
TSS
Kamptotesin nima uchun ishlatiladi?
Kamptotesin oʻsimlikdan olingan oʻsimlik birikmasi boʻlib,{0}}topoizomeraza I ingibitori sifatida turli saraton kasalliklarini davolashda ishlatiladi.
Kamptotesin tabiiy mahsulotmi?
Ha, kamptotesin tabiiy mahsulotdir.
Kamptotesin bugungi kunda ham qo'llaniladimi?
Kamptotesinning asl birikmasi bugungi kunda kam suvda eruvchanligi va jiddiy yon ta'siri tufayli kamdan kam qo'llanilsa-da, uning yarim sintetik hosilalari va analoglari zamonaviy saraton kimyoterapiyasida keng va muvaffaqiyatli qo'llaniladi.
Kamptotesinning yon ta'siri qanday?
Kamptotesin va uning zamonaviy hosilalari (masalan, irinotekan va topotekan) odatda og'ir diareya, suyak iligini bostirish, ko'ngil aynishi, qusish va soch to'kilishi kabi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi.
Agar siz yuqori{0}}sifat qidirsangizKamptotesin ekstrakti kukuniuzoq muddatli va barqaror hamkorlikni oʻrnatishingiz mumkin boʻlgan ishlab chiqaruvchi bilan-bundan keyin Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. sizning eng yaxshi biznes hamkoringiz boʻladi. Biz bilan bog'lanishdan qo'rqmanghi@medibridgeapi.com.
Issiq teglar: ekstrakti kukuni kamptotesin, Xitoy ekstrakti kukuni kamptotesin ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari, zavodi
